Mga produkto

Ang Indoleamine 2,3-dioxygenase (IDO1) ug tryptophan 2,3-dioxygenase (TDO) maoy duha ka magkalahi nga istruktura nga mga enzyme nga adunay lahi nga pag-apod-apod sa tisyu ug mga papel sa pisyolohikal, apan ang duha nag-catalyze sa pagkakabig sa tryptophan ngadto sa N-formylkynurenine (NFK).Ang IDO1 gi-validate sa klinika isip usa ka gamay nga molekula nga target sa tambal alang sa kanser, samtang ang preclinical nga mga pagtuon nagpakita nga ang TDO mahimong usa ka target alang sa immunotherapy sa kanser ug sakit nga neurodegenerative.Naghimo kami og usa ka high-throughput screening assay alang sa IDO1 ug TDO base sa usa ka nobela nga chemical probe, NFK Green, nga espesipikong nag-reaksyon sa NFK aron maporma ang usa ka green nga fluorescent molecule nga adunay excitation wavelength nga 400 nm ug usa ka emission wavelength nga 510 nm.Naghatag kami sa una nga kilid nga pagtandi sa usa ka gidaghanon sa gipatik nga mga inhibitor sa IDO1 ug TDO ug gipadayag nga ang preclinical IDO1 inhibitor Compound 5l nagpakita sa mahinungdanon nga cross-reactivity sa TDO, samtang ang relatibong selectivity sa uban nga gipatik nga mga inhibitor gipamatud-an.Ang kaangayan alang sa high-throughput screening sa mga assays gipakita pinaagi sa pag-screen sa usa ka librarya sa 87,000 ka kemikal nga mga substansiya sa 384- o 1536-well format.Sa katapusan, gipakita namon nga ang assay mahimo usab nga gamiton aron sukdon ang kapasidad sa mga selula sa pag-metabolize sa tryptophan ug aron masukod ang cellular potency sa IDO1 ug TDO inhibitors.