Mga produkto

Ang mga epekto sa mga detergent sa kalihokan sa P-glycoprotein atpase: mga kalainan sa mga kaguliyang sa basal ug verapamil-dependent nga mga kalihokan.

Ang P-glycoprotein (P-gp), usa ka plasma membrane glycoprotein nga nalangkit sa multidrug resistance phenotype, maoy responsable sa ATP-dependent efflux sa nagkalain-laing amphiphilic nga tambal.Gamit ang mga vesicle sa lamad nga giandam gikan sa multidrug resistant cell line DC-3F/ADX, among gitun-an ang perturbation sa basal (ie sa pagkawala sa tambal) ug verapamil-dependent nga P-gp ATPase nga mga kalihokan nga gipahinabo sa nagkalain-laing detergent, sa non-solubilizing, ingon man sa solubilizing, konsentrasyon.Ang progresibong lamad solubilization uban sa pagdugang detergent konsentrasyon gimonitor pinaagi sa kahayag scattering ug centrifugation eksperimento.Alang sa non-solubilizing detergent nga mga konsentrasyon, ang tanan nga nasulayan nga mga detergent gawas sa DOC nag-aghat sa usa ka partial inhibition sa P-gp ATPase nga kalihokan, nga wala'y kalabutan sa gidaghanon sa nagkalain-laing nasulayan nga mga detergent nga gilakip sa mga lamad.Ang pag-analisar sa verapamil-induced P-gp activation nagpadayag nga ang P-gp ATPase nga kalihokan lahi nga modulated sa nagkalain-laing detergent sa non-solubilizing concentrations.Busa, ang piho nga mga interaksyon tali sa P-gp ug mga detergent mas lagmit nga mahitabo kaysa usa ka global membrane perturbation.Human sa solubilization sa nagkalain-laing nasulayan nga mga detergent, ang basal nga P-gp ATPase nga kalihokan halos hingpit nga gipugngan, gawas sa presensya sa CHAPS nga nakahimo sa pagpreserbar niini nga kalihokan sa usa ka lebel nga ikatandi sa gisukod sa lumad nga mga lamad.Bisan pa, ang verapamil-induced P-gp ATPase activation nawala sa panahon sa P-gp solubilization sa CHAPS, apan nabawi human sa pagtunaw sa CHAPS ubos sa kritikal nga micellar nga konsentrasyon niini.Kini nga mga obserbasyon nagpakita sa piho nga mga interaksyon tali sa P-gp ug CHAPS nga mga molekula sulod sa sinagol nga micelles.Sa kinatibuk-an, ang among datos nga nagpamatuod sa piho nga mga interaksyon nga P-gp / detergent nahiuyon sa lokasyon sa mga site sa transportasyon sa tambal sa P-gp transmembrane domain.